“ROCK – nowość w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego.”
Od 20 lat wśród leków obniżających ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) nie było rewolucji. Do dyspozycji lekarzy pozostawały 4 grupy leków miejscowych: analogi prostaglandyn (np. latanoprost), inhibitory receptorów beta-adrenergicznych (np. timolol), inhibitory anhydrazy węglanowej (np. dorzolamid) i agoniści receptorów α2-adrenergicznych (np. brimonidyna). Pomimo udowodnionego bezpieczeństwa stosowania oraz możliwości politerapii z użyciem różnorodnych połączeń substancji czynnych nie u wszystkich pacjentów udawało się uzyskać satysfakcjonujące obniżenie IOP. Z nadzieją oczekiwano na wyniki prac naukowców nad nowymi opcjami zachowawczego leczenia jaskry.
Najnowsze doniesienia z tegorocznego kongresu ASCRS•ASOA odbywającego się w Nowym Orleanie zapowiadają wprowadzenie nowej generacji leków o mechanizmie działania odmiennym od dotychczas znanych preparatów. Dzięki zakończonym z sukcesem próbom klinicznym z użyciem inhibitorów kinazy Rho (ROCK) leki te już niedługo otrzymają prawdopodobnie akceptację FDA donosi Dr Jason Bacharach, Director of Research w North Bay Eye Associates.
Działanie ROCK zaprezentowane w badaniach nad netasurdilem polega na potrójnym efekcie. Po pierwsze leki te zwiększają odpływ drogą konwencjonalną poprzez relaksację komórek beleczkowania (zmniejszają napięcie włókien aktyny i lokalną adhezję komórek). Po drugie dzięki blokowaniu transportu noradrenaliny ograniczają produkcję cieczy wodnistej. Po trzecie obniżają ciśnienie w żyłach nadtwardówki (EVP).
Badania na oczach króliczych wykazały redukcję IOP aż o 39%, a EVP o 35% w 3 godziny po zastosowaniu ROCK. Badania kliniczne natomiast wskazują, że działanie netasurdilu jest porównywalnie z latanoprostem i timololem u pacjentów z wyjściowym IOP < 25 mmHg.
Jednakże przy niższych wartościach wyjściowych inhibitor kinazy Rho nie traci swojej skuteczności tak szybko jak wspomniane preparaty. Na każdy 1,0mmHg obniżonego ciśnienia netasurdil wykazuje 0,1 mmHg utraty skuteczności, podczas gdy dla prostaglandyny i beta-blokera wartość ta wynosi aż 0,5 mmHg. Ponadto połączenie netasurdilu i latanoprostu skuteczniej obniża IOP niż zastosowanie tych substancji w monoterapii. W przypadku monoterapii w porównaniu z timololem netasurdil charakteryzuje się wolniejszym wzrostem IOP w obserwacji rocznej. Prawdopodobnie różnice te wynikają z wpływu ROCK na ciśnienie w żyłach nadtwardówki (EVP).
Badania kliniczne nad netasurdilem pokazały dobrą tolerancję oraz bezpieczeństwo leczenia pod względem zarówno miejscowym jak ogólnym. Najczęstszym efektem niepożądanym było przekrwienie spojówki o nieznacznym nasileniu, które jednakże występowało sporadycznie.
Z niecierpliwością czekamy na zarejestrowanie leku, wprowadzenie go na rynek i wyniki dalszych badań nad jego skutecznością oraz bezpieczeństwem.
Na podstawie: IOP: ROCK INHIBITORS – FIRST NEW IOP-LOWERING DRUG CLASS IN TWO DECADES SET TO REACH MARKET SOON napisanym przez Howard Larki, Eurotimes Stories, lipiec 2016r.
Pełny artykuł znajduje się pod adresem LINK
