Nowe preparaty do walki z jaskrą.

 

Według www.clinicaltrials.gov w 2017 roku prowadzono badania kliniczne nad co najmniej siedmioma nowymi lekami przeciwjaskrowymi. Większość z nich działa poprzez receptory dla prostaglandyn, ale także w kilku innych mechanizmach. Kryteria FDA (Food and Drug Administration) do wprowadzenia leku na rynek obejmują m.in. minimum 3-miesięczną skuteczność w działaniu porównywalną lub wyższą niż obecnie dostępnych substancji takich jak timolol i latanoprost. Poza tym lek musi być podany podczas badań klinicznych co najmniej trzystu pacjentom, z czego co najmniej stu przez okres nie krótszy niż 12 miesięcy.

W  ostatnim roku dwa nowe preparaty zostały dopuszczone przez FDA do obrotu: 0.024% latanoprosten bunod (Vyzulta, Bausch + Lomb and Nicox) i 0.02% netarsudil (Rhopressa, Aerie Pharmaceuticals).

Latanoprosten bunod jest metabolizowany w tkankach gałki ocznej do latanoprostu i monoazotanu butanediolu. Latanoprost jako analog prostaglandyny-F2α zwiększa odpływ cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową. Monoazotan butanediolu z kolei uwalnia tlenek azotu, który zwiększa odpływ drogą konwencjonalną poprzez relaksację beleczkowania oraz kanału Schlemma.

Netasurdil to lek z grupy inhibitorów kinazy Rho (ROCK), który wykazuje również działanie jako transporter norepinefryny (NET). Dzięki tym dwóm właściwościom, powoduje rozluźnienie beleczkowania oraz zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej. Od 2014 roku w Japonii dopuszczony do obrotu jest inny inhibitor ROCK ripasudil 0.4% (Glanatec, Kowa). Obecnie firma Aerie prowadzi również badania nad preparatem złożonym zawierającym netasurdil (0,02%) i latanoprost (0,005%).

W fazie III badań klinicznych znajduje się trabodenson – selektywny inhibitor receptora A1 adenozyny, który zwiększa ekspresję, wydzielanie i aktywację kilku metaloproteinaz (MMPs). MMPs powodują przebudowę beleczkowania zwiększając odpływ cieczy wodnistej. Jak dotąd nie wykazano zadowalających efektów monoterapii tym preparatem, ale równocześnie trwa faza II badań nad jego połączeniem z latanoprostem.

Inne leki znajdujące się w fazach I i II badań klinicznych to: ONO 9054 (Santen), agonista dwóch receptorów dla prostaglandyn (EP3 i FP); czynnik wzrostu NT-501 (CNTF) badany przez naukowców z Uniwersytetu Stanford, USA; DE-177 (Santen), selektywny agonista receptora EP2; GL-101 (Glia) oraz Salvum.

Niestety należy pamiętać, że od wynalezienia substancji do jej wprowadzenia na rynek mija co najmniej 10 lat. Leki w fazie III badań klinicznych mają szansę być dostępne w aptekach za co najmniej 4 lata.

Na podstawie: Gary D. Novack, Novel glaucoma drugs close at hand, OphthalmologyTimes, February 01, 2018

LINK